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July 18 乙酰左旋肉碱的作用乙酰左旋肉碱的作用
当我们的大脑开始老化时，我们的身体也随之衰退。大脑控制着我们的生命之。大脑中上百亿个神经细胞决定着我们的辩识能力并使我们拥有思想和情感。当我们的脑细胞机能失常或逐渐死亡时，我们就会记忆减退，思维能力丧失，肌肉萎缩，骨骼变脆，免疫系统功能减弱，动作协调能力下降，这样，我们的生命就开始悄悄溜走。 在延缓衰老的过程中，再没有比维护我们的大脑更重要的事情了。现已充分证明，很多化合物都有助于我们的大脑，其中包括：维生素Ｅ，硒，β-胡萝卜素，hydergine ，pivacetam，centrophenoxine，phosphatidy左旋肉碱holine和phosphatidylserine。然而，最新的研究结果表明，最有效的抗脑衰老的两种物质是Deprenyl和乙酰左旋肉碱。 虽然不同的人脑中乙酰左旋肉碱的含量不尽相同，但是，随着衰老的伴生，其含量显著地减少。在大量的动物实验当中，乙酰左旋肉碱不仅显现出已知的左旋肉碱的功能，而且还表现出优化形态和神经化学的功效。最初还以为这些效果是由于乙酰左旋肉碱能提供乙酰基而有利于体内形式乙酰胆碱，或者认为乙酰左旋肉碱能模拟乙酰胆碱的功能所致。可事实上，乙酰左旋肉碱是有多种胆碱类功能，其中包括释放并合成乙酰胆碱。此外，乙酰左旋肉碱还促进胆碱吸收高度亲和性，这种亲和性会随着年龄增长显著降低。而这些胆碱类功效是在25年前被首次发现的，但现在看来这只不过是乙酰左旋肉碱广泛作用的冰山一角。 近年来有关乙酰左旋肉碱在神经学及其他方面功效的成果层出不穷，其主要原因在于乙酰左旋肉碱在药学领域的神奇功能和用处起到促进作用。这些研究结果将其定论为安全无毒的年龄增长而引起的多种脑退化具有广泛的治疗效果的体内自生的化合物。 乙酰左旋肉碱对大脑系统的作用不同于其对胆碱系统的作用，一经发现，则丰富了乙酰左旋肉碱在医学科学方面的用途。如前所述，乙酰左旋肉碱在乙酰胆碱的合成及释放方面的均有重要的作用。乙酰左旋肉碱在促进胆碱功能方面的作用就足以令人激动，但是现在研究结果显示出乙酰左旋肉碱在神经保护和神经促进方面具有广泛的功能，这大大超出了我们以前对乙酰左旋肉碱的认识。 在结构方面，乙酰左旋肉碱与乙酰胆碱很相似。由于乙酰胆碱是主要的记忆以及其他脑功能的神经转移因子，而它在脑中的含量不足会导致老年性痴呆症。因此而开始测试乙酰左旋肉碱对老年性痴呆症的作用。其结果令人十分振奋。 乙酰左旋肉碱对早老性老年痴呆症，老年抑郁症，记忆损伤患者均非常有效。 乙酰左旋肉碱在延缓老年痴呆方面的功效极其卓著。这方面的研究进行得有序而完整。例如，在一项对老年性痴呆患者的研究中，每日分两次服用乙酰左旋肉碱与服用安慰剂进行了持续一年的结果对比。 此项研究对十四项指标进行了测试，其中包括整体状况评价，已知功能测试，记忆测试，体能评估等等。服用乙酰左旋肉碱的受测试组在所有指标中均优于对照组。 很多老年人受到抑郁症的困扰，这有仅是因为他们失去了生活中的很多东西，更主要的原因是衰老使大脑产生了某些生理化学变化。在乙酰左旋肉碱与抗抑郁药进行的双盲实验中，乙酰左旋肉碱已被证实具有明显的解除抑郁作用。通用的剂量为每日500毫克，分三次服用。测试中患抑郁症最严重的患者服用乙酰左旋肉碱后，症状得到最明显的改善。 在乙酰左旋肉碱用于记忆损伤的测试中，将236个老年患者进行双盲对照实验。每日服用1500毫克乙酰左旋肉碱组在智能，特别是在结构思维方面得到明显改善。 在肌肉和血浆中，左旋肉碱储量的1/5是以乙酰左旋肉碱的形式存在的。它从细胞中带走乙酰基并协助能量转移。 大脑和神经组织中存有高浓度的乙酰左旋肉碱，乙酰左旋肉碱促进神经转移因子乙酰胆碱的生成，并在此反应中作为活性乙酰基的提供者。乙酰左旋肉碱的这个作用对因年龄增长和其他原因引起的乙酰胆碱缺乏非常有帮助。 乙酰左旋肉碱对男性生殖道也起到至关重要的作用。精子的成熟过程是在附睾中完成的，这个过程需由乙酰左旋肉碱的辅助来实现。当精子通过附睾时，则有大量的乙酰左旋肉碱在其中存留。 较高浓度的的乙酰左旋肉碱对于精子保持良好的能动性和繁殖力非常重要。活性低的精子中乙酰左旋肉碱的含量也低，当补充乙酰左旋肉碱后，精子的动能明显提高。 科学家还发现，白血球中的乙酰左旋肉碱还有助于修复已损伤的DNA，由此而防止因老龄化而导致免疫系统功能退化。在延缓老龄化进程的过程中，有效的DNA修复是至关重要的一个环节。同样，在检测某人是否容易罹患老年痴呆症，帕金森氏综合症以及其他因神经退化所致的疾病时，也是测试DNA修复功能是否退化。 现将乙酰左旋肉碱的特点总结如下： l 乙酰左旋肉碱是重要的食品添加剂 l 乙酰左旋肉碱是存在于体内的一种自然物质，尤其在肌肉，大脑和睾丸中的含量特别丰富。 l 乙酰左旋肉碱是左旋肉碱的一种衍生物，在人体内参与一系列重要的代谢过程。 l 乙酰左旋肉碱是左旋肉碱的乙酰化合物，是左旋肉碱的一种高能量形态，在人体内起到能量转移的作用。 乙酰左旋肉碱对人体的功能则可规纳如下： l 解除疲劳 l 改善情绪 l 集中注意力 l 增强记忆 l 缓解嗜睡倾向 l 消除体内脂肪 l 保护神经系统功能 l 加强眼－手协调能力及反应能力 l 提高免疫功能 l 促进线粒体内的脂肪代谢 l 在左、右脑半球之间建立良好的沟通 十. 乙酰左旋肉碱应用问答 １． 问：乙酰左旋肉碱与左旋肉碱有什么区别？ 答：从化学角度讲，乙酰左旋肉碱只是左旋肉碱的乙酰基酯，人体能够从左旋肉碱合成一些乙酰左旋肉碱；在提供能量和脂肪代谢方面，二者均起到相似的生化作用，也就是说，将脂肪酸输送至细胞线料体中进行氧化而产生能量。这种功能对于心脏尤其重要。在这方面，左旋肉碱具有更高的疗效。然而，乙酰左旋肉碱在神经系统的乙酰胆碱代谢功能却远非左旋肉碱能比。 ２． 问：如果我服用乙酰左旋肉碱，还需要服用左旋肉碱吗？ 答：左旋肉碱对于促进心脏功能特别有效，而乙酰左旋肉碱则对大脑和神经系统更有帮助。因此，如果您在上述两方面均想得到促进，那么就二者均服用。这样可以得到更好的协同效果。目前还没有关于同时服用左旋肉碱和乙酰左旋肉碱出现副作用的报导。 ３． 问：我每天服用多少乙酰左旋肉碱？ 答：大多数的研究结果表明，每天的乙酰左旋肉碱服用量在1.5-3.0克就会达到比较理想而明显的效果，如果与肉类一同进食，效果更佳。上述服用量最好伴随着一日三餐分开服用。 ４． 问：服用乙酰左旋肉碱多长时间才能产生理想的效果？ 答：临床研究表明：服用乙酰左旋肉碱最短在30天之内就可达到令人满意的效果。大多数的病例需要2-6个月的时间。但请记住，每个人的代谢速度均不相同，因而，应用乙酰左旋肉碱达到理想效果的时间也不尽相同。 ５． 问：如果需要长期服用乙酰左旋肉碱，它安全吗？ 答：是安全的。现今所有的数据都表明，乙酰左旋肉碱据有安全的长期服用记录。在长达一年的日服用量为２克乙酰左旋肉碱的观察中，无明显副作用。
左旋肉碱的营养作用及其应用左旋肉碱的营养作用及其应用
左旋肉碱(L-carnitine)又称肉毒碱，于1905年由两位俄国科学家Gulewitsch和Krimberg在肌肉抽提物中发现。1927年，Tomita和Sendju确定了其分子结构。1948年，Fraenkel发现大黄粉虫的生长需要一种生长因子并将之命名为维生素Br。1952年Carter等人确证了维生素Br的索引栏目下。1958年，Fritz发现左旋肉碱能加速脂肪代谢率，确立了其对人体脂肪酸氧化的重要作用。在此以后，许多国家的研究人员对左旋肉碱的生理、生化及营养功能进行了深入的研究。对左旋肉碱的理化特性、生物合成、生理功能及其在食品工业中的应用作一综述。
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左旋肉碱――增进运动性左旋肉碱――增进运动性
肉硷能增进运动的表现 9． 肉硷能帮助未受过训练的运动员能延长运动时间，特别是那些只有有限耐力的人。
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左旋肉碱：减肥的小秘密左旋肉碱：减肥的小秘密
左旋肉碱是食物的组成部分，为人体代谢所必需，它被认为是“类维生素”的营养素，早在２０世纪初从肌肉提取物中发现，以后被确认为广泛存在于人体内的一种氨基酸。它最突出的生理功能是能把机体内长链脂肪酸运入线粒体内进行β－氧化，变为人体所需的能量。人体心肌细胞及肌肉细胞就是靠这种脂肪氧化的功能来获得能量。１９８５年在芝加哥召开的国际营养学术会议上，曾将左旋肉碱指定为“多功能营养品”，目前已被瑞士、法国、美国及世界卫生组织规定为法定的减肥、增智等多用途营养剂。左旋肉碱的研究及应用正引起人们越来越广泛的兴趣与关注。
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燃烧体内多余脂肪的最佳营养素燃烧体内多余脂肪的最佳营养素 苗条淑女,君子好逑,轻松瘦身.婷婷玉立 身材曲线好好好！减肥效果棒棒棒！没有任何不良反应！ 左旋肉碱, 又名：维生素BT（类维生素的营养素）化学名：4-氨基-3羟基丁酸。 1、促进脂肪燃烧，在体育运动中提高体力，恢复疲劳，体内肉碱不足就会使脂肪得不到充分利用。2、肉碱有促进脂肪代谢的功效，即促进脂肪分解，起减肥作用。3、肉碱与饮酒：饮酒会促进脂肪合成，造成脂肪在肝脏中积蓄，形成脂肪肝。左旋肉碱能活跃脂肪分解，抑制中性脂肪蓄积，从而治疗脂肪肝。4、人吃肉碱，使肌肉、血液中肉碱浓度增大，从而增加氧摄取量，并使激烈运动后血中乳酸，丙酮酸含量降低，提高运动持久力，减少运动后的疲劳感。 每天三次，早晨和中午和晚上分别是饭前半小时1－2克；或者如果作有氧运动可以提前一个小时服用3克两者任选其一即可！运动燃脂效果增加8-10倍！您会发现，您比平时更爱出汗了！请及时大量喝水，因为您会比平时出汗多6-10倍！ 例如：你有氧锻炼（快走即可）一小时可以消耗2000大卡，那么服用左旋肉碱后一小时就会消耗8000大卡的热量了！再比方说以前你快走运动10分钟开始出汗20分钟才会大汗淋漓，服用左旋肉碱后10分钟你就已经大汗淋漓了 脂肪的代谢过程就是要经过一个屏蔽，屏蔽外面就是线粒体，线粒体可以燃烧脂肪，使之变成能量，被身体消耗，但是大脂肪细胞通不过这道屏蔽，所以左旋肉碱在当中就起到了搬运工的作用！把过大的脂肪细胞一点一点地搬运到屏蔽外面，送给线粒体，让它去燃烧脂肪！左旋肉碱是你身体中的肌肉组织分泌的，所以在运动过程中，体外补充左旋肉碱就会加速这个过程！ 注意：运动强度不要大！运动时间要长！每次最少50分钟！ 脉搏最好能够保持在120左右即可！ 3个月后你会发现有惊喜发生！ 方便简单；没有任何副作用；N倍减肥药的效果！ 主要成分含量：大多数减肥药中最多每粒中含有<=140mg）； 本品主要功能：调节单纯性肥胖；辅助功能：调节血脂；胆固醇；因肥胖引起的高血压；提高肝功能；帮助排除体内多余重金属成分！ 本品3个月为一个疗程，3次/天，分别在饭前一个小时和温水混合服用！ 一个月用量：180克。 1000克 500元 （免费快递邮寄） 地 址：北京海淀区清河清缘东里澳洲新星10号楼5-10 邮 编：100085 电 话：010-51650980(服务热线) 010-62992114 传 真：010-62992481 网 址：www.bjgryk.com E—-MAIL：cbg911@163.com 北京国人逸康科技有限公司十大理由服用――左旋肉碱十大理由服用――左旋肉碱
单独左旋肉碱一种营养素不能使你健康，也不能使你战胜疾病，但如果把肉硷放在最佳营养的方案中，那未肉硷是一种强有力的作用物，故作为讨论的结束，总结最重要的十大理由来考虑使用两种形式的肉硷： 地 址：北京海淀区清河清缘东里澳洲新星10号楼5-10 邮 编：100085 电 话：010-51650980(服务热线) 010-62992114 传 真：010-62992481 网 址：www.bjgryk.com E—-MAIL：cbg911@163.com 北京国人逸康科技有限公司
July 03 聚乙二醇在脂质体中的作用聚乙二醇在脂质体中的作用 兼有亲水性和柔顺性的聚乙二醇高分子，能在脂质体表面形成一层水化膜，阻碍血浆成分与脂质体表面的吸附，从而降低网状内皮系统对脂制体的摄取，使脂制体在循环中的时间延长。本文从作用机理角度得过聚乙二醇对脂制体及免疫及脂质体表面的稳定性和药物动力学的影响，以及其它在脂质体表面中的作用。
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地 址：北京海淀区清河清缘东里澳洲新星10号楼5-10 邮 编：100085 电 话： 010-51650980 51665330 (服务热线) 010-62992114 传 真：010-62992481 网 址：www.bjgryk.com www.8a88.cn E—-MAIL：cbg911@163.com 北京国人逸康科技有限公司 药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣
用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000等.原理: 1. PEG的可塑性。 2. 良好的与药物相容性。 3. PEG在水中的溶解性很大，高分子量PEG在水中溶解度可达50%以上，PEG溶液属非离子性。 4.高分子量的PEG（PEG4000和PEG6000）作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。 优点: 1. PEG的可塑性有利于片剂的成型。 2. 它可提高片剂释放药物的能力。 3. PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑，同时不易损坏。 4. 此外，少量的高分子量的PEG（PEG4000和PEG6000），可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。 此外，高数目药用PEG（100目—300目）适用于薄膜衣技术。
地 址：北京海淀区清河清缘东里澳洲新星10号楼5-10 邮 编：100085 电 话： 010-51650980 51665330 (服务热线) 010-62992114 传 真：010-62992481 网 址：www.bjgryk.com www.8a88.cn E—-MAIL：cbg911@163.com 北京国人逸康科技有限公司 药用聚乙二醇（PEG）系列产品药用聚乙二醇（PEG）系列产品 中文名：聚乙二醇 英文名：Polyethylene Glycol,PEG 分子式：HO(CH2CH2O)nH 质量标准：CP2005 性能及用途： 本系列产品无毒、无刺激性、具有优良的水溶性、相溶性、润滑性、粘接性和热稳定性。因而，作为润滑剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等，在医药、兽药及化妆品行业中作为软膏、栓剂的基质，滴丸、片剂的载体，成型剂和针剂中的溶剂等，均有着极为广泛的应。 聚乙二醇（PEG）200 液体制剂、 聚乙二醇（PEG）400 针剂、软胶囊溶剂 聚乙二醇（PEG）600 软膏剂、软胶囊溶剂 聚乙二醇（PEG）1000 软膏剂、霜剂、化妆品 聚乙二醇（PEG）1500 栓剂、膏剂 聚乙二醇（PEG）4000 片剂、栓剂、散剂 聚乙二醇（PEG）6000 滴丸、片剂、栓剂 聚乙二醇（PEG）4000、6000(高目数) 薄膜 包衣剂 片剂 泡糖片 聚乙二醇（PEG）8000、10000、20000
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聚乙二醇应用聚乙二醇4000治疗成人功能性便秘聚乙二醇4000治疗成人功能性便秘 功能性便秘是慢性便秘很常见的病因，目前治疗便秘的药物种类很多，新近的研究表明，渗透性轻泻药聚乙二醇（PEG）4000对成人慢性功能性便秘具有明显的疗效。
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北京国人逸康科技有限公司 卡波姆（carbomer）应用表北京国人逸康科技有限公司关于
卡波姆（carbomer）应用表
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北京国人逸康科技有限公司 卡波姆凝胶剂应用实例卡波姆凝胶剂应用实例 1.1 处方 将卡波姆洒于液面(60ml左右)， 隔夜后成为凝胶剂基质， 静置后真空脱泡， 将三乙醇胺与其余药物混匀， 逐渐加入到浆料中混匀， 避免剧烈搅拌混入过多气泡。 2.2 制备 氧氟沙星为广谱抗菌药， 用于各种感染性皮肤病。 阴道用药每次5g,bid，连续使用7天。 4 2%盐酸利多卡因凝胶 该制剂由于形成麻黄碱卡波姆有机大分子盐，在患处作用时间长。涂于鼻腔能使充血的粘膜血管收缩，可治疗鼻炎、伤风鼻塞等症；也可以在处方中加入呋喃西林或1%利巴韦林达到抗菌消炎作用。 8.3 配制盐酸利多卡因时控制pH值在6.0左右， 是考虑到制品的稳定性问题。 8.6 用卡波姆配制的凝胶剂具有美观、 易清洗、 吸收快、 使用方便等特点。
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卡波姆在药剂学中的应用卡波姆在药剂学中的应用 卡波姆(carbomer)又名卡波普(carbopol) 或聚羧已烯(carboxy-polymethleme)，简称CP，是一种由丙烯酸与丙烯基蔗n妆品和药品的研究生产中。卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、黏合剂、凝胶剂的基质和控缓释制剂的骨架材料等。 1 卡波姆的理化性质 卡波姆为白色、疏松、微有特臭的粉末，具有较强的吸湿性，平均含水量为8%。根据聚合物单体的不同。CP 1300系列为丙烯酸-烷基异丁烯酸共聚物与丙烯基季戊四醇交联的聚合物，常用的有卡波姆1342和1382两种型号，它们对电解质有良好的耐受性。 卡波姆可溶于水、甘油、乙醇，具有胶体溶液的特性。常用浓度为0.1%～3％，由于其分子结构中含有52％～68％的酸性基团，因此具有一定的酸性。1％的水分散体的pH值为2.5～3.0，粘性较低，当用碱中和时，随大分子逐渐溶解，黏度也逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明状的凝胶，所成凝胶在pH6～12 时有最大的粘度和稠度，当pH＜3或pH＞12时粘度下降。常用的中和剂有三乙醇胺、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠、氢氧化钠等，一般情况下1g卡波姆大约需1.35g三乙醇胺或400mg氢氧化钠中和。强电解质及阳光均能降低凝胶的粘度，温度对粘度也有一定影响，但相对变化不大，凝胶剂最好避光冰箱保存。 卡波姆具有良好的凝胶性、粘和性、增稠性、乳化性、助悬性和成膜性，且化学性质稳定安全，无刺激性及过敏反应。盐类电解质可使卡波姆凝胶的粘性下降，碱土金属离子以及聚合物等均可与之结合成不溶性盐，强酸也可使卡波姆失去粘性，在配伍时必须避免。 2 卡波姆在药剂学中的应用 2.1 在外用凝胶剂中的应用 以卡波姆为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点，释药迅速、无油腻性、易于涂展、对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除。与凡士林基质、乳膏基质相比，具有操作简便，质量稳定，不需明火加热等优点，尤其适合于易挥发、热稳定性差、临床小量急用药物的配制。 2.1.1 眼用凝胶剂：目前临床应用的普通滴眼剂因为药物在眼中滞留的时间短，而导致药物吸收差。用卡波姆作为基质制成的眼用凝胶剂，不仅能延长药物在角膜的滞留时间，增加药物的吸收，而且还能耐高温、高压而保持释药速度和外观不变。 Bron证明0.2％卡波姆眼用制剂与1.4％聚乙烯醇眼用制剂比较，安全性相似，但给药次数却明显减少。临床上用于治疗人干眼病的盐酸溴已新滴眼剂，由于其与角膜接触时间短故疗效较差，而改用与卡波姆934制成的凝胶剂有显著的促进流泪的作用，用后1小时即产生最大作用。 2.1.3 齿科用凝胶剂：卡波姆凝胶基质具有良好的成膜性和粘和性，将含有甲醛、麝香草酚等脱敏药物的蛋白质凝固剂加入凝胶基质中，可使药物在牙齿局部的停留时间延长，脱敏效果增强。 2.2.1 用于鼻腔的生物粘附制剂：鼻用生物粘附制剂是利用卡波姆在鼻腔吸收部位的生物粘附作用，而延长药物的作用时间、减少纤毛的清除。有报道用卡波姆934P和普朗尼克F127作用生成一种聚合电解质（HMP），其中卡波姆934P发挥生物粘附作用，所形成的共聚物在体温条件下处于溶液一凝胶过渡态，用大鼠模型评价该共聚物清除的影0响，结果发现它能显著延长荧光标记物在大鼠鼻腔内的滞留时间，是卡波姆的5～8倍，是普朗尼克的3～6倍，这可能是因为普朗尼克的醚键与卡波姆的羧基形成氢键构成三维的网状结构，使共聚物凝胶的切变力增大，凝胶强度增强所致。 2.2.2 用于口含或口服生物粘附制剂：GuoJH 在制备镇痛药丁丙诺啡口腔控释粘附贴片中选用 934P作为粘附剂，其中的粘附作用产生于聚合物表面大分子链间的相互渗透，该贴剂老化3个月对粘着力几乎无影响，在pH7的磷酸盐缓冲液中 24h释药75％，可维持粘附作用24h。Lee等在制备的一种黄体生成激素释放激素的双层口腔粘膜控释系统中，为了维持治疗作用，采用卡波姆934 与聚维酮k90(PVPk90)制成一缓释层，以 PVPk30为速释层，实验结果显示，该系统优于常规制剂，既能快速释药，又能维持药物释放。 利用生物粘附聚合物卡波姆934P,羟丙甲基纤维素K4M（HPMCK4M），聚乙二醇(PEG) 6000和甘露糖醇制备克霉唑粘液粘附口腔可溶蚀片，其中卡波姆浓度的提高可增加粘附时间和粘附强度。健康人体内试验表明，粘附片较市售片剂可产生更平稳有效的唾液药物水平，6小时内口感良好，无不良刺激。 2.2.3 阴道用生物粘附制剂：传统的乳膏剂、栓剂、阴道片在给药部位滞留时间短，以致药物的吸收效果较差，而以具有生物粘附特点的卡波姆作为阴道栓剂的基质能通过改善阴道组织的水合作用克服此缺点。使用卡波姆934P制备阴道杀精子药壬苯醇醚的粘膜粘附药物转运系统(AmDDS)，经实验验证增加卡波姆的用量可提高AmDDS与小羊阴道粘膜的粘蛋白-聚合物间的相互作用，从而增加粘附力，延长药物释放时间。文献报道用卡波姆934P与5-HT3受体拮抗剂盐酸雷莫司琼制成生物粘附性栓剂对于治疗化疗引起的呕吐有一定疗效。 Luessen等根据卡波姆可抑制酶的蛋白水解活性，增大肠粘膜上皮通透性的特点，针对卡波姆 934P及其钠盐的冷冻干燥物对肽类药物布舍瑞林小肠吸收的影响作了研究，结果表明，含药的卡波姆934P及其钠盐分散液能显著提高布舍瑞林的肠吸收，使生物利用度分别提高19倍和6倍，其中，卡波姆934P的冷冻干燥钠盐作为多肽类药物的载体，不仅有生物粘附性和抑制蛋白酶活性的作用，同时有吸水后只扩散、溶解，而不形成溶胀的凝胶层的特点，从而提高了药物释放的速率。 Walker等对卡波姆抑制胰蛋白酶水解促黄体激素释放激素（LHRH）和N-a-苯基-L- 精氨酸乙酯（BAEE）的机制进行了研究，结果证明卡波姆是通过与胰蛋白酶吸附结合来抑制蛋白酶的水解活性的。另有报道，利用卡波姆包在乳滴周围可以增加乳滴与肠壁粘膜的粘附时间的特性，制成的含卡波姆940的微乳可增加去氨加压素等药物的肠内吸收，同时卡波姆的蛋白酶抑制作用和促吸收作用也有利于增加药物的吸收度。 Bai等的研究表明，卡波姆934P、971P和 974P均可强烈抑制结肠中微生物对胰岛素、降钙素和胰岛素样生长因子I的蛋白水解活性，在生理盐水中,1％和4％的卡波姆几乎100％抑制胰蛋白酶和糜蛋白酶对胰岛素的降解。但在Tris缓冲液中，卡波姆几乎无抑制作用。这是因为卡波姆通过酸化介质，在理想的pH值下产生抑制蛋白降解作用。 2.4 在缓、控释制剂中的应用 卡波姆由于链间的共价交联而形成了独特的网状结构，经水化膨胀后形成凝胶，在缓、控释制剂中作为水凝胶骨架材料，通过形成的凝胶层控制药物的释放。卡波姆作为缓释材料用量较少，可增加处方的选择余地，一般为处方量的6％～10％，且有极好的可压性，与其它辅料相容性很好，能使药物呈零级或近似零级释放。实验证明，卡波姆的种类及用量可影响药物释放，其974P的缓释作用要强于934P,含10％卡波姆974P的片剂与含 30％卡波姆934P的释放速率相近。另外，药物的溶解度、介质pH值等因素也影响药物的释放，以乳糖和不同含量的卡波姆974P为材料制备茶碱缓释片，在保持片重不变的情况下，增加卡波姆的用量，药物的释放速率下降。 Muramatsu等用0.1%～0.2%的卡波姆 971P、934P、980对茶碱片心包衣，结果该控释片在pHl.2的酸性溶出介质中，由于卡波姆的溶胀程度较小而显示缓释的特性，在pH6.8的溶出介质中，由于卡波姆在此条件下易溶胀、溶蚀和脱落，该片则显示了速释的特性。 抗精神病药舒必利由于在吸收部位的滞留时间较短，所以口服生物利用度不理想，应用卡波姆制成吸收部位的滞留片后，药物的吸收度明显改善，兔体内研究表明，与口服溶液相比，AUC可增加1 倍以上，MRT可延长4～5倍，生物利用度有很大提高。 文献报导，以卡波姆等高分子材料研制成的治疗口腔溃疡的醋酸地塞米松双层黏贴片，其含药层黏贴性能好，含药浓度高，贴于溃疡面能使局部有较高、较长时间的激素浓度，吸收效果好，剂量低，副作用轻。其不含药的保护层，可延缓药物层在口腔内的溶解，减少苦味，增加作用时间，提高疗效。俞未一等研制的以卡波姆为载体的甲硝唑黏附缓释片，既能黏附在口腔粘膜表面，又能逐渐释放药物，与其它口腔药物剂型相比能更长久地停留在口腔内，随唾液渗透到龈沟、牙周袋及一些不便用药的部位，且用药量小，仅为口服剂的 1/40，是目前口腔科的一种新型药物。 另外，碱性药物与卡波姆分子反应生成内盐，该内盐能减小药物和卡波姆的溶解性，从而进一步减慢了释药速度。用卡波姆974与HPMC制备盐酸普禁洛尔片剂，体外释药研究表明，随介质pH 的增加，卡波姆逐渐离子化并与药物产生相互作用，形成一种不溶性复合物，正是这种物质阻止药物释放进而达到缓释的目的。 2.5 在透皮给药制剂中的应用 在透皮制剂中使用卡波姆可以得到均匀稳定的体系。Ocak等人将硝酸异山梨酯(ISDN )用丙二醉溶解，再加人卡波姆934混匀，用氢氧化钠中和，采用聚乙烯作为成膜材料，制成ISDN的膜控型透皮给药系统(TTS)，该卡波姆凝胶型药物储库的体外释药动力学符合Higuchi方程，可达释放要求。 2.6 在其他制剂中的应用 《中国医院制剂》规范收载的由浓氨溶液和薄荷脑组成的虫咬水，虽然效果很好，但对正常皮肤有刺激性，婴幼儿不宜使用，而且药液在皮肤上易挥发，滞留时间短。胡茵等采用卡波姆作乳化剂和增稠剂制成O/W型的乳浊液，其黏滞度较大，涂在皮肤上可形成保护膜，增加了易挥发成分的稳定性，药效可维持1小时以上，同时氨的刺激性嗅味及制剂对皮肤的刺激性均较溶液缓和。氢氧化铝凝胶是医院常用制剂，一般采用化学凝聚法配制，制法繁琐费时费力。刘荣等选用卡波姆为助悬剂，直接配制，成品不溶性微粒均匀细腻，重新分散性好，制备方便，质量稳定。另外，有报道将卡波姆934P、羧甲基纤维素(CMC)、PVP、琼脂、甘油、愈创木胶、油酸、丙二醇和蒸馏水以适当比例制成的栓剂基质，在常温下不液化，不变形且所载药物呈现出较好的扩散和吸收。在颗粒剂中卡波姆可作为粘合剂和味道掩蔽剂使用。 虽然，在我国以卡波姆为辅料而制成的药品制剂，大部分仍处于动物试验阶段，已上市的品种只有替硝唑及壬苯醇醚等少量品种，但随着国内外学者对其在药剂领域中应用的不断研究与开发，卡波姆作为一种新型高分子材料和优良的药用辅料，必将为我国新辅料的使用和新制剂的研究起到一定的促进作用。 地 址：北京海淀区清河清缘东里澳洲新星10号楼5-10 邮 编：100085 电 话： 010-51650980 51665330 (服务热线) 010-62992114 传 真：010-62992481 网 址：www.bjgryk.com www.8a88.cn E—-MAIL：cbg911@163.com
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卡波姆（carbomer）用于片剂和胶囊的有关工艺
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