卡波姆凝胶剂应用实例
    卡波姆(聚羧乙烯)为高分子共聚物， 在水中溶胀后可形成透明的半固体状物质。 通过卡波姆在凝胶剂制备过程中的应用实例， 总结该基质使用的经验和体会， 说明卡波姆为一种制备优良凝胶剂的新辅料。
    凝胶是包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的通称。它具有由胶粒粘合和交联而成的立体网状结构，所含液体分布在网状物间，液体可以是水、醇或其他有机溶剂，形成的凝胶有水凝胶、醇凝胶等名称。卡波姆为白色粉末状物质，易吸湿结块，可溶于水、乙醇和甘油。其1%水溶液的pH为3.0，可用碱中和。本品形成的水凝胶，在pH为6～12时最为粘稠，当pH＜3和＞12时，粘度降低，强电解质存在也会使粘度降低，曝露于阳光下会迅速失去粘性，加入抗氧剂可使反应减慢。胶浆在pH5～11范围内十分稳定，可高压蒸汽灭菌，不分解，粘度不变，可加入适量的防腐抑菌剂。卡波姆水溶液除具有很好的粘和性及凝胶性外，还具有良好的乳化性、增稠性、助悬性和成膜性。用于制备凝胶具有无毒、无刺激性、细腻滑爽感，与皮肤耦合效果极佳。
    1 双氯芬酸二乙胺凝胶

    1.1 处方
　　双氯芬酸二乙胺1.0g, 丙二醇10ml，乙醇20ml，卡波姆1.0g，三乙醇胺1.0～1.2g，羟苯乙酯0.1g， 水加至100ml。

    1.2 配制

    将卡波姆洒于液面(60ml左右)， 隔夜后成为凝胶剂基质， 静置后真空脱泡， 将三乙醇胺与其余药物混匀， 逐渐加入到浆料中混匀， 避免剧烈搅拌混入过多气泡。
    1.3 用途
    外涂于各种扭伤、关节痛、肌肉痛处，一日不超过20g。
    1.4 制剂注释
    由于卡波姆可溶于乙醇和丙二醇中， 因此两者既是溶剂， 同时又有促进透皮吸收的作用； 卡波姆浓度与凝胶稠度有关， 当大于1.5%～2.0%时必须采用离心或减压方法脱泡处理。

    以卡波姆作为凝胶剂的基质， 具有水溶性基质的特点， 要比其它基质药物释放速度快， 吸收好。
    2 氧氟沙星凝胶
    2.1 处方
    氧氟沙星1.0g,氨水适量，水15ml，丙二醇10ml，1.2%卡波姆基质加至100g。

    2.2 制备
　　取氧氟沙星及蒸馏水置于小烧杯内， 滴加氨水至氧氟沙星完全溶解(pH?8～9)， 水浴加热除去多余的氨离子， 加丙二醇及卡波姆基质至全量，搅匀即可。
    2.3 用途

    氧氟沙星为广谱抗菌药， 用于各种感染性皮肤病。
    2.4 制剂注解
    ① 氧氟沙星为两性化合物， 即可溶于酸又可溶于碱， 但在水中仅能溶解0.2%左右。 此外若加酸使氧氟沙星溶解， 再加入基质中会使卡波姆沉淀出来， 所以选用氨水或三乙醇胺来溶解氧氟沙星。 加入基质后， 制品的pH要求在7～7.5， 因氧氟沙星在此pH值下抗菌作用强； ② 以上处方还可以调整， 如加入0.5%盐酸利多卡因， 可用于面积不大的烫伤治疗； 由于此基质润滑且有一定的粘度， 对粘膜无刺激， 主药氧氟沙星为广谱抗菌剂， 杀菌速度快， 对性病病原菌作用强， 将浓度调至0.25～0.5%时可作为外用药预防性病。
    3 甲硝唑凝胶
    3.1 处方
    甲硝唑0.75～1.0g，丙二醇20ml，卡波姆基质加至100ml。
    3.2 制备方法
    将甲硝唑及丙二醇放入小烧杯内， 水浴加热， 加卡波姆基质至全量， 搅拌均匀后脱泡即可。

    3.3 用法用量

    阴道用药每次5g,bid，连续使用7天。
 3.4 特点
    该药使用后局部浓度高，无不良反应；如用卡波姆943作控释粘合剂制得的缓释制剂，可获得稳定的持续释放，使释放更加均匀，生物利用度显著提高。

    4　2%盐酸利多卡因凝胶
    4.1　处方
    盐酸利多卡因3.5 g， 卡波姆基质适量， 5%羟苯乙酯1 ml， 蒸馏水加至100 ml。
    4.2　用途
    成品制成每瓶20ml，灭菌后备用，可涂抹于各种检查器械上，具有润滑、减少刺激的作用及不影响视野的特点，如用于食管镜、气管镜、导尿管检查；妇女作尿道检查时可用棉签蘸3～7 ml涂于局部；也可用于尿道扩张术或膀胱镜检查，用量每日不超过600 mg。
    5　1%麻黄碱凝胶
    5.1　处方
    麻黄碱10g,冬绿油0.1ml，卡波姆10g，乙醇20ml，桉叶油1.0ml，水加至960ml。
    5.2　制备
　　将卡波姆加入水中， 隔夜后脱泡； 将麻黄碱溶于乙醇中， 加到基质中搅拌后逐渐透明， 加入其它成分及水至全量。
    5.3　特点

    该制剂由于形成麻黄碱卡波姆有机大分子盐，在患处作用时间长。涂于鼻腔能使充血的粘膜血管收缩，可治疗鼻炎、伤风鼻塞等症；也可以在处方中加入呋喃西林或1%利巴韦林达到抗菌消炎作用。

    6　超声耦合剂
    卡波姆1.0%～1.5%， 甘油5%， 羟苯乙酯0.1g， 三乙醇胺1～1.35g， 蒸馏水加至100g。
    7　绿药膏
    盐酸林可霉素5.0g， 盐酸利多卡因4.0g， 依沙吖啶(利凡诺)0.2g， 苹果绿适量，卡波姆基质加至1000g。
    8　卡波姆在上述凝胶剂处方中的小结
    8.1　卡波姆是弱酸性阴离子型辅料， 与一价碱成盐而变得透明， 遇二价碱析出沉淀， 与一些有机碱如麻黄碱也能成盐而透明。
    8.2　卡波姆遇分子量较大的阳离子药物如盐酸氧氟沙星也会产生沉淀。

    8.3　配制盐酸利多卡因时控制pH值在6.0左右， 是考虑到制品的稳定性问题。
    8.4　少量挥发油类或在基质中不溶的其它物质， 可先用吐温80或增加处方中丙二醇、 乙醇用量使之变得透明。
　　8.5　卡波姆基质遇高浓度乙醇也会析出沉淀。 宜先配好基质(卡波姆在水中溶胀，再用碱中和后备用)， 再加入其它药物操作比较方便。

8.6　用卡波姆配制的凝胶剂具有美观、 易清洗、 吸收快、 使用方便等特点。

地     址：北京海淀区清河清缘东里澳洲新星10号楼5-10  

邮     编：100085

电     话：10-51650980(服务热线)  010-62992114 0

传     真：010-62992481

网     址：www.bjgryk.com

           www.8a88.cn

E—-MAIL：cbg911@163.com

北京国人逸康科技有限公司