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    July 03

    聚乙二醇在脂质体中的作用

    聚乙二醇在脂质体中的作用

    兼有亲水性和柔顺性的聚乙二醇高分子,能在脂质体表面形成一层水化膜,阻碍血浆成分与脂质体表面的吸附,从而降低网状内皮系统对脂制体的摄取,使脂制体在循环中的时间延长。本文从作用机理角度得过聚乙二醇对脂制体及免疫及脂质体表面的稳定性和药物动力学的影响,以及其它在脂质体表面中的作用。

      

     

     

     

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    药用聚乙二醇(PEG)用作软膏基质

    药用聚乙二醇(PEG)用作软膏基质

    适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度(如等量PEG300PEG1500混合),这些性质使他们在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性,可以作为软膏的基质。它的优点是:

    PEG不能引起皮肤过敏,而且稳定不变质。

    由于PEG在水中的溶解性,用PEG做药膏很容易从皮肤、头发和衣物上除去。

    由于PEG在水中的溶解性和熔点可是其应用于湿性皮肤,同时它的低色泽时期存在不显得明显。

    软的PEG涂在表面上并不影响人体的出汗。

    由于PEG产品的吸水性,PEG药膏有清洁、干燥表面的作用,而被用于处理发炎、渗出液体及皮炎等。

    由于PEG于其他物质有良好的相溶性,所以PEG药膏基质是医治皮肤外伤和发炎药物的很好溶剂。即使溶解性不是很好的,也可通过调整药剂和软高基质的配比来保证其实用结果。

    由于PEG不电解,所以其PH值可调节到任何要求值。

    PEG药膏基质即使长时间储存也非常稳定。

    聚乙二醇从外观来看颇与油类相仿,粘稠度比较适宜,清洁美观,可与水任意混合,对衣物等不会污沾,容易洗涤有较强的吸湿性,对皮肤的病灶面的水性分泌物有吸着作用,药物从基质表面扩散至皮肤表面较快。一般将各种分子量的聚乙二醇配合使用或再与S-40(my- rj52)配合使用,效果更佳,功能更全。附:若干聚乙二醇混合物的熔点:

    比例

    熔点

    PEG-1500

    40-41

    PEG-4000(50%)+PEG-300(50%)

    40-41

    PEG-4000(20%)+PEG-1500(80%)

    42-43

    PEG-4000(25%)+PEG-1500(75%)

    43.5-44.5

    PEG-4000(30%)+PEG-1500(70%)

    44.5-46

    PEG-4000(40%)+PEG-1500(60%)

    47

     

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    药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣

    药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣

     

    用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000PEG6000.原理:

    1.  PEG的可塑性。

    2.  良好的与药物相容性。

    3.  PEG在水中的溶解性很大,高分子量PEG在水中溶解度可达50%以上,PEG溶液属非离子性。

    4.高分子量的PEGPEG4000PEG6000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。

    优点:

    1.  PEG的可塑性有利于片剂的成型。

    2.  它可提高片剂释放药物的能力。

    3.  PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。

    4.  此外,少量的高分子量的PEGPEG4000PEG6000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。

    此外,高数目药用PEG100—300目)适用于薄膜衣技术。

     

     

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    药用聚乙二醇(PEG)系列产品

    药用聚乙二醇(PEG)系列产品

    中文名:聚乙二醇

    英文名:Polyethylene Glycol,PEG

    分子式:HO(CH2CH2O)nH

    质量标准:CP2005

    性能及用途:

    本系列产品无毒、无刺激性、具有优良的水溶性、相溶性、润滑性、粘接性和热稳定性。因而,作为润滑剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等,在医药、兽药及化妆品行业中作为软膏、栓剂的基质,滴丸、片剂的载体,成型剂和针剂中的溶剂等,均有着极为广泛的应。

    聚乙二醇(PEG200 液体制剂、

    聚乙二醇(PEG400 针剂、软胶囊溶剂

    聚乙二醇(PEG600 软膏剂、软胶囊溶剂

    聚乙二醇(PEG1000 软膏剂、霜剂、化妆品

    聚乙二醇(PEG1500 栓剂、膏剂

    聚乙二醇(PEG4000 片剂、栓剂、散剂

    聚乙二醇(PEG6000 滴丸、片剂、栓剂

    聚乙二醇(PEG40006000(高目数) 薄膜 包衣剂 片剂 泡糖片

    聚乙二醇(PEG80001000020000

     

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    药用聚乙二醇(PEG)用作滴丸剂基质

    药用聚乙二醇(PEG)用作滴丸剂基质

    聚乙二醇是一类制备难溶性药物固态分散体有用的基质,其优点主要在于:

    A:  有机药物的分子量大多低于400500,而聚乙二醇分子量为150040006000 ,因而可形成间质性固态溶液。

    B: 当聚乙二醇--药物溶解后迅速冷却药物形成核晶非常困难,由于低温时介质粘度很大形成固化时间很短,故溶质可形成微晶。

    C: 聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明,因此在含量测定和溶出试验中可以直接用可见光或紫外线检出。

    D: 聚乙二醇为结晶性水溶聚合物,分子中每一单位内有两个单位的螺旋线,当乙二醇类药物固化时,在此螺旋形间质空间中能包含多量的药物,作为基质时能使蕴含物的溶出速率很快。

     

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    聚乙二醇4000治疗成人功能性便秘

    聚乙二醇4000治疗成人功能性便秘
        

         功能性便秘是慢性便秘很常见的病因,目前治疗便秘的药物种类很多,新近的研究表明,渗透性轻泻药聚乙二醇(PEG4000对成人慢性功能性便秘具有明显的疗效。
        
    目前用于治疗便秘的药物可分为刺激性泻剂、容积性泻剂、渗透性泻剂和润滑性泻剂等。刺激性泻剂(如酚酞)的作用机制是刺激肠道肌肉和神经,作用强而迅速,但长期使用会损害肠壁的神经,并可导致结肠黑变病。容积性泻剂靠增加粪便容量、软化粪便起作用,由此带来的腹胀常使患者难以忍受。以石蜡油、甘油为代表的润滑性泻剂口感较差、作用弱,长期使用可导致脂溶性维生素的吸收障碍。因此,在功能性便秘的治疗中,渗透性泻剂逐渐受到重视。
        
    乳果糖是一种常用的渗透性缓泻剂,为人工合成的双糖,在小肠不吸收,被结肠内细菌分解为小分子有机酸,从而发挥缓泻作用。由于其具有酸化粪便的作用,也常用于肝性脑病患者的治疗。PEG是一种长链高分子聚合物,相对分子质量超过3000则不能在肠道被吸收,肠道内缺乏降解PEG的酶类。它不被肠道内细菌分解,口服后可借分子中氢键的作用固定水分子,使便软化,易于排出,但大便量无明显增加,属渗透性缓泻剂。PEG的这种缓泻作用并不影响结肠的转运时间和半结肠的动力。  
        
    国内对照性临床研究表明,PEG 3500/4000对慢性功能性便秘患者的排便次数、大便性状有明显改善作用,其作用优于乳果糖和欧车前亲水胶体。 
        
    功能性便秘患者口服PEG400020/日)后排便次数逐日增加,治疗1周后可接近每天规律排便1次;治疗两周和4周后,大便性状恢复正常的比便明显高于乳果糖组;治疗期间大便性状平均计分也表明PEG 4000能更有效地改善便秘患者大便性状。
        
    研究发现,PEG 4000和乳果糖在改善便秘患者排便次数和大便性状的同时,能有效缓解患者腹胀、腹痛、排便困难、食欲不振等便秘的伴随症状。PEG 4000在用药两周时对排便困难的缓解率优于乳果糖。此外,PEG 4000对出口阻滞型或便秘患者也显示出较好的疗效,可能与大便软化后易于排出有关。
    PEG 4000
    在国外用于功能性便秘的治疗已多年,文献报道长期使用(6个月)疗效稳定、患者耐受性好、安全,且不影响脂溶性维生素的吸收。近来也有PEG治疗儿童性功能性便秘的临床资料发表。

     

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